【老药新用途—左旋多巴】左旋多巴的用途有

【关键词】 左旋多巴 用途

【药理】 左旋多巴为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质,本身并无药理活性,可通过血脑屏障进入脑组织,经多巴脱羧酶催化形成DA而发挥药理作用,使脑内多巴胺含量增高。临床上可用于治疗震颤麻痹,亦可治疗肝昏迷等疾病。

【制剂】 片剂:每片50mg,100mg,250mg。胶囊剂:每粒胶囊100mg,125mg,250mg。

【注意】

1.高血压,心律失常、精神病、消化性溃疡、糖尿病及闭角型青光眼患者禁用。

2.本品禁与单胺氧化酶抑制剂、拟肾上腺素、麻黄碱、利血平、等药合用。

3.左旋多巴与维生素B6或氯丙嗪等合用时,可明显降低疗效。

4.应用本品可出现“开关”现象(患者突然多动不安即为“开”,又出现肌强直运动不能即为“关”)。此症状见于年龄较轻患者,一般在用药后8个月左右出现。采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。

【临床新用途】

1.治疗心力衰竭 有人用左旋多巴治疗心力衰竭患者,亦获佳效。用法:左旋多巴250mg/次,3/d;逐渐增加剂量至耐受程度,最大剂量为1 000mg/次,3/d。出现最大疗效后改为维持量250~500mg/次,3/d,同时加服维生素B6。结果:经用本药后,平均心脏指数及心搏容积指数在服药后30min即升高,2.5h达到高峰,外周血管阻力降低,临床症状明显改善,总有效率为90%。作者认为,应用左旋多巴治疗心力衰竭有效,可能与左旋多巴在体内转化为多巴胺,兴奋心脏β1受体,并激活多巴胺受体,使左心室后负荷减少有关。另有人给10例严重心衰的患者口服左旋多巴,开始剂量为250mg,6h1次,然后每日递增1g,至总量4g/d。短期和长期服用,都可使左室功能(心脏指数增高)和血流动力学(全身血管阻力下降)明显改善,而心率、平均动脉压、肺毛细血管楔压或右房压无明显变化,亦无心律失常及心绞痛发作。笔者认为:左旋多巴的上述作用与静注多巴胺十分相似,除直接兴奋心肌β1受体发挥强心作用外,亦可激活血管(肾脏、肠系膜、冠状血管及脑血管)上的多巴胺受体(DA2受体),激动交感神经末梢的突触前DA2受体,使去甲肾上腺素释放减少,扩张外周血管,降低后负荷,从而改善心脏功能和组织灌流量。

2.治疗消化性溃疡病 有人用左旋多巴治疗消化性溃疡病患者30例,结果:经X线检查,十二指肠龛影消失73.3%、胃龛影消失为60%,且尿中多巴和多巴胺排泄量均较治疗前增加。用法:左旋多巴适用于恢复期患者,对急性期患者宜先给抗胆碱药后再用左旋多巴。剂量为250mg/次,2/d,10d为1个疗程,一般连续用药1个月。少数患者有中度上腹部沉重感、食欲降低、惊慌感可自行消失。据研究认为,溃疡病伴恶心者,尿中去甲肾上腺素及多巴胺降低,迷走神经占优势。而左旋多巴可加强交感神经张力和反应,恢复迷走神经与交感神经的平衡。

3.治疗溢乳症 据临床观察,左旋多巴可抑制下丘脑促甲状腺激素释放激素,从而减少催乳素分泌,使溢乳得到控制。有人用在旋多巴治疗溢乳症患者35例,一般服药1~3d后,可明显使乳汁分泌减少。用法:内服左旋多巴500mg/次,1/6h。 4.治疗神经肌肉障碍性疾病 车承福应用安坦加左旋多巴(0.25g/次,3/d)治疗同一家族的3例痉挛性截瘫患者,3~6个月后,均能自行走动,且随访2年,效果确切。林剑峰运用左旋多巴治疗病程1~8年的畸形性肌张力不全患儿12例,左旋多巴125mg/次,2/d,与进餐同服,3~5d增加100~125mg/次,最大量2g/d。结果12例中,有效者9例。

5.治疗某些脑梗死后精神症状 据报道,刁继泉应用左旋多巴治疗脑梗死后精神症状患者10例,精神症状有改善者9例,有效率占90%。用法:内服左旋多巴,1.5~3g/d,分3次服完。作者认为,多巴胺含量不足可能是脑梗死后某些精神症状出现的原因。左旋多巴迅速进入脑组织后,可转变成多巴胺,弥补了体内多巴胺不足,从而使精神症状得到了明显的改善。

6.治疗毛发脱落 有人用左旋多巴治疗毛发脱落患者,有效率为55%。方法:内服左旋多巴,1g/d,分3次服,口服左旋多巴后,可能增加血液到组织的儿茶酚胺浓度,从而促进毛发的生长。

7.治疗带状疱疹疼痛及神经痛 有人用左旋多巴治疗带状疱疹患者47例,在发疹5d内连续口服左旋多巴10d,第3日起神经痛明显减轻,2个月后有神经痛者很少。林长胜运用左旋多巴治疗坐骨神经痛及血管神经性头痛,亦获得良效。

8.促进小儿生长发育 张庆栓应用左旋多巴治疗垂体功能低下患儿6例(15mg/kg体重,1/6h,内服),6个月后,5例患儿生长速度明显增加。经测定血清生长激素(GH)水平也升高,表明该药通过促进GH的分泌,加速骨和软骨的生长发育,值得在临床上试用。

9.下丘脑、垂体功能测定 内服左旋多巴可提高血浆生长激素水平,减少催乳素分泌。方法;左旋多巴500mg,1次口服,次日即可抽血测催乳素和生长激素。

10.早期诊断慢性进行性舞蹈病 用法:口服左旋多巴,2~5g/d,连用10周。对于临床症状出现前的患者,可激发症状出现,协助早期诊断。停药后症状减轻。本药的作用机制可能是脑内多巴胺增加,刺激了过敏的横纹肌受体,从而使症状出现。

11.增强性功能 临床上多用于因各种原因引起的阳萎及性功能异常的治疗。值得重视的是阳萎,是性功能障碍中比例最高,而且是最严重的一种。左旋多巴始用量为0.25~0.5g/d,每隔3~4d增加0.125~0.5g/d,维持治疗量为3~6g/d,分4~6次饭后服用。左旋多巴的不良反应较多,主要是由于在体内转变为多巴胺所致的肠胃道、心血管系统的反应等。因此,左旋多巴必须在医师的指导监护下应用。

12.治疗神经性疼痛 据报道,用左旋多巴治疗神经性疼痛患者,可使疼痛消失或减轻。对带状疱疹并发肋间神经痛、血管性头痛、坐骨神经痛均可使用。用法:左旋多巴250mg/次,3或4/d。研究认为,可能与本品入脑后,转变成多巴胺而抑制疼痛有关。也有可能这一类疼痛为脑中多巴胺含量不足,而左旋多巴可补充这种不足所致。

13.治疗下肢不宁综合征 有人用左旋多巴50~100mg,每晚睡前内服治疗下肢不宁综合征,1周左右显效,症状缓解,总有效率为85%。

参 考 文 献

[1]高焕民,胡聪.左旋多巴治疗弱视的新进展.国外医学眼科学分册1997;21(2)∶103.